This post is also available in: English (Angleščina) Slovenščina

Kalcijevi antagonisti so kemično in farmakološko raznolika skupina zdravil. Mednje sodijo vsaj štiri kemijsko različne skupine: fenilalkilaminski, dihidropiridinski, benzotiazepinski in piperazinski derivati. Vsi imajo skupno lastnost, da zavirajo vstopanje kalcijevih ionov v celice skozi počasne transmembranske kanalčke, ki so odvisni ali od membranskega potenciala ali (verjetno) od receptorjev in so ionsko selektivni. Med seboj se razlikujejo tudi po specifičnosti in selektivnosti za različna tkiva. Prepoznali so kalcijeve kanalčke tipov L, T in N, ki so specifično razporejeni po posameznih tkivih. Opredelili so tudi molekularne lastnosti in vezavne lastnosti različnih podskupin kalcijevih antagonistov. Vsaj eden od kalcijevih antagonistov, diltiazem, učinkuje tudi znotraj celic. Vsi kalcijevi antagonisti širijo krvne žile, pri čemer se v učinkovitosti in selektivnosti med seboj ločijo celo kalcijevi antagonisti posamezne podskupine. Dihidropiridinski kalcijevi antagonisti so razmeroma selektivni antagonisti prehajanja kalcijevih ionov v celice gladkih mišic v žilah. Njihov glavni učinek in vivo je sposobnost, da zmanjšajo napetost v mišicah žilne stene in tako lahko učinkujejo v žilah z razmeroma velikim mišičnim tonusom kot npr. v koronarnih žilah v srcu ali v žilah v skeletnih mišicah. Dihidropiridinski kalcijevi antagonisti vplivajo na živčni nadzor obtoka in pospešujejo izločanje elektrolitov in vode v ledvicah, kar oboje pripomore k njihovemu antihipertenzivnemu učinku. Zlasti kalcijevi antagonisti dihidropiridinske skupine varovalno vplivajo na tkiva. V srčni mišici zmanjšajo hipertrofijo ob prisotni hipertoniji, zmanjšajo okvare zaradi ishemije in okvare, ki nastanejo zaradi peroksidacije lipidov. Kalcijevi antagonisti se v kliniki uporabljajo tudi za preprečevanje aterogenih sprememb, za zdravljenje in preprečevanje akutne astme, za preprečevanje posledic možganske ishemije in žilnega krča, kot antikonvulziv pri klonično toničnih krčih, za preprečevanje migrene, za ublažitev poteka akutne ledvične odpovedi in upočasnitev napredovanja kronične ledvične odpovedi, za sprostitev maternice ter za zdravljenje nekaterih motenj v prebavilih.