SI | EN

DOMOV
UREDNIŠTVO
NAVODILA SODELAVCEM
KONTAKT
TRENUTNA ŠTEVILKA
ARHIV ŠTEVILK
Anatomija
Anesteziologija
Biofizika
Biokemija
Biologija celice
Biomedicinska informatika
Dentalna medicina
Dermatovenerologija
Družinska medicina
Farmakologija in eksperimentalna toksikologija
Fizikalna in rehabilitacijska medicina
Fiziologija
Ginekologija in porodništvo
Higiena
Histologija z embriologijo
Humana genetika
Infekcijske bolezni
Interna medicina
Kirurgija
Klinični primeri
Medicina dela
Medicinska deontologija s filozofijo
Medicinska psihologija
Mikrobiologija in imunologija
Nevrologija
Nujna medicinska pomoč
Oftalmologija
Onkologija
Ortopedija
Otorinolaringologija
Patologija
Patološka fiziologija
Pediatrija
Psihiatrija
Radiologija
Socialna medicina
Sodna medicina
Toksikologija
Zgodovina medicine
Raziskovalne naloge
Klinična raziskovalna naloga
Predklinična raziskovalna naloga
Sponzorirani članki

Histaminski receptor tipa 3 – od gena do terapevtske tarče

Izvleček:

Histaminski receptor tipa 3 je odkril Schwartz s sodelavci leta 1983, vendar so njegov genski zapis klonirali šele leta 1999. Izražanje histaminskega receptorja tipa 3 je v veliki meri omejeno na osrednje živčevje. Za receptorje je značilna velika stopnja molekularne in funkcijske heterogenosti, kar je posledica razlik v transkripcijskih in posttranskripcijskih obdelavah molekule. Svojevrstna značilnost je tudi konstitutivna aktivnost v razmerah in vivo in pestrost znotrajceličnih signalnih poti, ki preko regulatornih proteinov Gαi/o vključujejo adenilat ciklazo, fosfolipazo A2, z mitogenom aktivirano protein kinazo in signalno pot Akt/glikogen-sintaza-kinaza 3. Omenjene signalne poti so pomembne pri signaliziranju na ravni nevroplastičnosti v osrednjem živčevju, zato je razvoj zdravilnih učinkovin, ki delujejo na histaminske receptorje tipa 3, trenutno osrednjega pomena na področju histamina v farmacevtski industriji. Histaminski receptor tipa 3 deluje kot inhibitorni avtoreceptor ali heteroreceptor. Aktivacija avtoreceptorjev na histaminergičnih nevronih pomeni zavrtje proženja celičnih signalov, zaviranje izgradnje histamina in njegovega sproščanja. Kot predsinaptični heteroreceptor na ostalih nevronskih populacijah nadzira sproščanje številnih živčnih prenašalcev, kot so biogeni amini, acetilholin, glutamat in γ-aminomaslena kislina. Delovanje histaminskega receptorja tipa 3 je vpleteno v kognitivne procese, obnašanje, uravnavanje budnosti in spanja, lokomocijo, uravnavanje apetita ter prenos bolečinskih dražljajev.

Avtorji: Žiberna Lovro, Jurič Damijana Mojca

Ključne besede: histamin, histaminski receptor tipa 3, znotrajcelične signalne poti, ligandi, osrednje živčevje, nevrofarmakologija

Citiranje: Med Razgl. 2013; 52: 255–70

 
Društvo Medicinski razgledi
Korytkova ulica 2
1000 Ljubljana
E info@medrazgl.si
T (01) 524 23 56
F (01) 543 70 11


Uradne ure:
PON 7.00 - 8.00
TOR 7.00 - 8.00
SRE ni uradnih ur
ČET 7.00 - 8.00
PET ni uradnih ur

TRR SI56 0201 4005 0652 588
SI64004643
1203401
Pogoji poslovanja spletne trgovine
Facebook
Twitter
LinkedIn
Google+
Podporniki