MENU
Arhiv številk » 2008 » 3 » | Medicinsko področje » Predmeti » Biokemija »

Holin-esteraze: struktura, delovanje ter inhibicija z naravnimi in sintetičnimi strupi

 
Izvleček:

This post is also available in: enEnglish (Angleščina) slSlovenščina

Holin-esteraze sodelujejo pri prekinitvi prenosa signala v holinergičnih sinapsah centralne­ga in perifernega živčnega sistema. Doseganje visokih koncentracij encima v holinergičnih sinapsah omogoča vezava katalitskih podenot na strukturne podenote encima in njihovo usmer­janje na ustrezna mesta. 3D-struktura katalitske podenote (monomera) nam prikaže aktivno mesto, ki s svojo strukturo daje encimu učinkovitost, specifičnost in tudi različne psevdokoo- perativne sposobnosti. Zaradi življenjsko pomembne vloge je acetilholin-esteraza tarča mnogih tako naravnih kot umetno razvitih inhibitorjev. Medtem ko reverzibilni inhibitorji preprečijo vezavo substrata z vezavo v aktivno mesto, se ireverzibilni kovalentno vežejo na serin v aktiv­nem centru. Inhibirani encim lahko reaktiviramo, vendar je to mogoče le, dokler ne pride do delne dealkilacije vezanega inhibitorja, kar se še posebej hitro dogaja ob inhibiciji z živčnimi bojnimi strupi. Kombinacija tega pojava, ki ga imenujemo staranje, in splošnega citotoksične- ga vpliva je domnevni razlog za pozno nevrotoksičnost pri zastrupitvi z živčnimi bojnimi strupi.

Avtorji:
Stojan Rok, Stojan Žiga, Stojan Jure

Ključne besede:
holinesteraze, holinesteraze inhibitorji

Citiranje:
Med Razgl. 2008; 47: 293–307.

Prenos PDF >>
© 2019 Društvo Medicinski razgledi | Na vrh strani / To top ↑